Колхикум-Дисперт (Колхицин)

Колхикум-Дисперт (Colchicin)

Основные характеристики: темно-красные круглые блестящие таблетки, покрытые оболочкой.. В одной таблетке содержитсях 0,5 миллиграмм колхицина. 50 драже в двух блистерах из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги, упакованных в твердые картонные пачки.

Фармакологическое действие:
Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним.
В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.
Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).
Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.
Фармакокинетика:
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Средняя Cmax в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. T1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий Vd 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.
Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4—6 ч после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% – почками.

Способ использования и дозы
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

• При остром приступе подагры принимают сначала 2 таб. (1 мг колхицина), а затем по 0.5-1.5 мг (1-3 таб.) через каждые 1-2 ч до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня
• Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0.5-1.5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.

Особые указания

• Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем
• При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат
• При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: не влияет.

Побочное действие
Диарея, тошнота, рвота и боли в желудке, редкие случаи лейкопении (уменьшение числа белых кровяных телец). В некоторых случаях после длительного лечения наблюдалась миопатия и невропатия, реже — агранулоцитоз, гипопластическая анемия (изменение числа форменных элементов крови), алопеция (облысение).

Передозировка
Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг.
Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.
Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.

Симптомы: примерно через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных).
Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдается бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса).
Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.
Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.

Лечение может быть только симптоматическим, направленным на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. В/в капельно вводят плазмозаменители или изотонический раствор натрия хлорида с добавкой глюкозы и электролитов (главным образом, калия), проводят мониторирование ЭКГ.
Для поддержания сократимости миокарда можно назначить дигоксин. При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показан дексаметазон; может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.
Может возникнуть необходимость в применении оксигенотерапии или в проведении искусственного дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

• В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии
• Усиливает эффект депримируюших и симпатомиметических средств
• Нарушает всасывание цианокобаламина.
  НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении
• Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты.
• Ощелачивающие – усиливают эффект
• Колхикум-Дисперт можно применять в комбинации с аллопуринолом и препаратами урикозурического действия.