Описание
Окревус (Окрелизумаб)
Фармакологическое действие
Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.
CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.
При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя Cmax составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).
Рассчитанное значение центрального Vd составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического Vd и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T1/2 33 недели. Терминальный T1/2 составил 26 дней.
Режим дозирования
Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.
Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.
Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.
При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто – синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.
Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, катаральные явления.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Общие реакции: очень часто – инфузионные реакции
Мария –
У мамы рассеянный склероз. Перепробовали разные препараты, но эффект был только от Окревус. Спасибо, что быстро доставили его нам. При этом все подтверждающие подлинность документы были в наличии. Цена на препарат немаленькая, поэтому не хотелось купить подделку.
Сергей –
Покупали Окревус для тети. У нее диагностировали первично-прогрессирующий рассеянный склероз. Препарат посоветовал врач. Цена на него высокая, но говорят, что помогает. Хорошо, что в Медэкспресс имеется возможность купить его легально. Доставку правда пришлось ждать несколько недель.
Вика –
Рассеянный склероз не лечиться, но есть препараты, которые помогают замедлить его развитие. Один из таких препаратов Окревус. После курса лечения наша мама почувствовала себя на много лучше. Да цена на него высокая, но для милой мамочки ничего не жалко.
Вера –
Окревус нам посоветовали родственники, которым ничего не помогало, кроме этого лекарства. Они также заказывали через медэкспресс. Нас все устроило, спасибо за работу. Ждали немного долго, но главное результат.
Михаил –
Для мамы приобретал Окревус. Пришел быстро и со всеми нужными документами. Дорого конечно, но это одно из средств, которые действительно работают. У наших местных “бизнесменов” цена в два раза выше, а документы они сами печатают на принтере со своими печатями. Так что заказывайте лекарства лучше с доставкой из за границы.