Описание
Фазлодекс (Фулвестрант)
Основные физико-химические характеристики:
в стеклянном шприце с безопасной системой введения (5 мл), в контурной ячейковой упаковке 2 шприца вместе с запечатанной безопасной стерильной иглой (SafetyGlideTM); в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антиэстрогенное, противоопухолевое.
Фармакодинамика
Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.
Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.
Фармакокинетика
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.
Особые популяции
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.
Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.
Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.
Анна –
21 век – это время онкологических заболеваний. У моей мамы обнаружили рак молочной железы. Врач назначил препарат Фазлодекс (Фулвестрант). Он довольно дорогой, и мы не могли нигде его достать. Знакомые подсказали, что намного дешевле и сертифицированный препарат можно купить в Medexpress24. Мама прошла курс лечения и идет на поправку.
Светлана Николаевна –
В аптеке покупали медицинский препарат Фазлодекс. Цена нас полностью устроила и теперь мы являемся постоянными клиентами. Это прекрасно, что есть аптеки, где можно найти лекарства, которые помогают вылечиться.
Светлана –
У мамы нашли рак молочной железы, на момент обнаружения метастаз было много. Посоветовали не терять время и купить Фазлодекс. Препарат немецкий цена конечно не низкая, но он действительно помог.
Ольга –
Когда у меня диагностировали рак молочной железы, земля ушла из-под ног, но это были еще цветочки. Хуже стало, когда после терапии антиэстрогенами он стал прогрессировать. Врач сказал попробуйте Фазлодекс. Правда купить его оказалось очень сложно, нашли только в аптеке Медэкспресс. Цена устроила, да к тому же по Москве доставляют его домой.
Инна –
Лечилась Фазлодексом, он был последней надеждой. Скажу сразу метастаз стало значительно меньше. Только купить его ой как трудно. Мы были готовы заплатить даже двойную цену. Хорошо, что дочка нашла его тут. Теперь собираем деньги на следующий курс.